两面针碱对钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶的抑制作用
以钙调蛋白依赖环核苷酸磷酸二酯酶(CaM-PDE)为分子模型,应用正文试验证实两面针碱(Ni-tidine,Nit)是一种新的CaM拮抗剂。实验结果表明:①:Nit抑制CaM-PDE活性IC50为86μmol/L。②75μmol/LNit对0~80ng/mlCaM存在下,CaM-PDEVmax基本不变,半激活浓度(AC50)增大,抑制常数(Ki)为66μmol/L。提示Nit以竞争方式拮抗CaM对其靶酶(PDE)的活化。③75μmol/LNit对CaM-PDE抑制动力学研究:改变底物(cAMF)浓度,CaM-PDE的Vmax减少,米氏常数(Km)值增大,Ki为64μmol/L,α>1。提示Ni...
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Format: | Article |
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Language: | zho |
Published: |
Editorial Office of Journal of Sun Yat-sen University
1995-01-01
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Series: | Zhongshan Daxue xuebao. Yixue kexue ban |
Subjects: | |
Online Access: | http://xuebaoyx.sysu.edu.cn/zh/article/44123456/ |
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